Ciclosporina

A Ciclosporina foi introduzida a partir dos anos 80 como medicamento imunossupressor, ou seja, utilizado para diminuir as reações imunológicas do organismo. 

Está indicada para

• prevenção da rejeição de órgãos transplantados - coração, pulmão, medula, pâncreas, fígado -, bloqueando o desenvolvimento de células especiais que normalmente atacariam o tecido transplantado;

• tratamento de doenças autoimunes, como Artrite Reumatoide, uveíte de Behçet, Artrite Psoriásica, Lúpus, Dermatomiosite e Polimiosite e Retocolite ulcerativa;

• tratamento de casos graves de certas doenças da pele, como psoríase e dermatite atópica/eczema; 

• tratamento da síndrome nefrótica;

• tratamento da anemia hemolítica autoimune e da anemia aplástica adquirida;

• tratamento da aplasia pura adquirida crônica da série vermelha;

• tratamento da miastenia gravis.

Quais as contraindicações?

• O/A paciente que for usar Ciclosporina para doenças autoimunes não deve tomar o medicamento em caso de já apresentar: 

• problemas nos rins (exceto síndrome nefrótica); 

• infecções não controladas; 

• qualquer tipo de câncer; 

• hipertensão não-controlada. 

• Ciclosporina não deve ser administrado a crianças com doenças que não sejam decorrentes de transplantes, com exceção do tratamento de síndrome nefrótica.

Algumas advertências

• Se o/a paciente tiver mais de 65 anos e possuir psoríase ou dermatite atópica, deverá ser tratado somente em caso de doença incapacitante.

• Devido ao álcool (etanol) contido no medicamento, deve-se ter cuidado especial ao utilizar Ciclosporina se o/a paciente:

• tem ou teve problemas relacionados com álcool; 

• tem epilepsia ou qualquer problema de fígado; 

• estiver grávida ou amamentando; 

• for uma criança.

• Ciclosporina suprime o sistema imunológico, causando risco elevado de desenvolvimento de cânceres, principalmente de pele e do sistema linfoide. Portanto, deve-se limitar a exposição à luz solar e à luz UV vestindo roupas de proteção apropriada e aplicando filtro solar com alto fator de proteção.

• Ao suprimir o sistema imunológico, também pode afetar a capacidade do organismo de combater infecções. Caso o/a paciente apresente qualquer sintoma de infecção (por exemplo, febre ou dor de garganta), deve informar ao seu médico imediatamente.

• Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento. 

• O/A paciente deve informar também ao médico SE:

• apresentar problemas no fígado;

• apresentar problemas nos os rins. O médico realizará exames de sangue com frequência e poderá ajustar a dose, caso seja necessário; 

• apresentar níveis elevados de potássio no sangue; 

• tiver Gota; 

• ocorrer aumento na pressão arterial. O médico irá medir sua pressão arterial frequentemente e poderá receitar um anti-hipertensivo, caso seja necessário; 

• O medicamento pode reduzir a quantidade de magnésio no organismo. Por esta razão, o médico pode prescrever suplementos de magnésio, principalmente após cirurgia, caso o/a paciente tenha sido transplantado.

• Quando utilizado para o tratamento de uveíte de Behçet, Ciclosporina deve ser utilizada com cautela em pacientes que apresentem sintomas neurológicos da doença.

• De modo geral, o medicamento não deve ser tomada durante a gravidez. A amamentação também não é recomendada durante o tratamento, pois a Ciclosporina passa para o leite e pode afetar o seu bebê.

Monitoramentos durante o tratamento:

O médico deverá avaliar:

• os níveis de ciclosporina no sangue, principalmente em pacientes transplantados; 

• a pressão arterial regularmente, antes do início e durante o tratamento; 

• a função de rins e fígado; 

• os lipídeos séricos.

A função renal de idosos deve ser monitorada com cuidado especial. 

Quais as possíveis reações adversas e efeitos colaterais?

Reações sérias

• Assim como outros medicamentos que suprimem o sistema imunológico, a ciclosporina pode afetar a capacidade do seu organismo de combater infecções e pode causar tumores ou outros cânceres, principalmente da pele;

• Caso apresente alterações na visão, perda ou falta de coordenação, perda de memória, dificuldade para falar ou entender o que os outros falam e fraqueza muscular, estes podem ser sinais e sintomas de uma infecção no cérebro chamada de leucoencefalopatia multifocal progressiva; 

• Distúrbios cerebrais com sinais como crises epilépticas, confusão, desorientação, sensibilidade reduzida, alterações da personalidade, agitação, insônia, distúrbios na visão, cegueira, coma, paralisia de parte ou de todo o corpo, rigidez no pescoço, falta de coordenação com ou sem anormalidades na fala ou nos movimentos oculares; 

• Inchaço do fundo do olho que pode estar associado com visão turva e possível comprometimento visual devido ao aumento da pressão no interior da cabeça (hipertensão intracraniana benigna); 

• Problemas e danos hepáticos, com ou sem amarelamento da pele e olhos, náusea, perda de apetite e urina escura; 

• Distúrbio renal, com ou sem micção muito reduzida; 

• Baixo nível de hemácias ou plaquetas, o que pode estar associado a pele pálida, cansaço, falta de ar, urina escura (sinal de quebra de hemácias), hematomas ou sangramento sem motivos claros, confusão, desorientação, estado de alerta mental reduzido e problemas renais. 

Reações muito comuns

• Perda de apetite, nível glicêmico elevado, tremor involuntário no corpo, cefaleia, pressão arterial elevada, náusea, vômitos, dor abdominal, constipação, diarreia, crescimento excessivo das gengivas, crescimento excessivo de pelos no corpo e rosto e distúrbios renais. 

Reações comuns

• Baixo nível de leucócitos, convulsões, dormência ou formigamento, rubores, úlcera estomacal, distúrbios hepáticos, acne, erupção cutânea, febre e inchaço geral.

Reações raras 

• Ciclo menstrual anormal. 

Reações com frequência desconhecida

• Baixo nível de hemácias, baixo nível de plaquetas no sangue, alto nível de lipídeos no sangue, alto nível de ácido úrico ou potássio no sangue, baixos níveis de magnésio no sangue, distúrbio no nervo com sensação de dormência ou formigamento nos dedos das mãos e dos pés, enxaqueca ou cefaleia severa geralmente acompanhada por náusea, vômitos e sensibilidade à luz, inflamação no pâncreas com dor abdominal superior severa, crescimento excessivo de cabelo, dor ou fraqueza muscular, espasmo muscular, dor nos membros inferiores, aumento dos seios em homens, cansaço e ganho de peso. 

E as interações com outros medicamentos?

Peça orientação ao médico caso precise de tratamento concomitante: 

• com medicamentos que possam afetar os níveis de potássio, por exemplo, medicamentos que possuam potássio ou suplementos de potássio, diuréticos poupadores de potássio, determinados anti-hipertensivos; 

• com metotrexato, um medicamento para tratar tumores, psoríase grave e artrite reumatoide grave; 

• com medicamentos que podem reduzir os níveis séricos de Ciclosporina: 
• barbitúricos (medicamentos que ajudam a dormir); 
• determinados anticonvulsivantes (por exemplo, carbamazepina, fenitoína);
• octreotida (conhecido com Sandostatin), 
• medicamentos antibacterianos utilizados para tratar a tuberculose, 
• orlistate (utilizado para auxiliar na perda de peso), 
• fitoterápicos que contém erva de São João, 
• ticlopidina (utilizada após AVC), 
• determinados anti-hipertensivos (bosentana);
• antifúngicos utilizados para tratar infecções nos dedos dos pés e nas unhas (terbinafina).

• com medicamentos que podem aumentar os níveis séricos de Ciclosporina: 
• antibióticos (por exemplo, eritromicina, azitromicina);
• antifúngicos (voriconazol, itraconazol);
• medicamentos utilizados para problemas cardíacos ou pressão arterial elevada (diltiazem, nicardipina, verapamil, amiodarona);
• metoclopramida (utilizada para acabar com enjoo);
• contraceptivos orais;
• danazol (utilizado para tratar distúrbios menstruais); 
• medicamentos para tratar Gota (alopurinol);
• ácido cólico e seus derivados (utilizados para tratar cálculos biliares);
• inibidores de protease utilizados para tratar o HIV;
• imatinibe (utilizado para tratar leucemia ou tumores);
• colchicina.

• com outros medicamentos que podem afetar os rins, por exemplo:
• agentes antibacterianos (gentamicina, tobramicina, ciprofloxacino); 
• antifúngicos que contêm anfotericina B; 
• agentes utilizados contra infecção no trato urinário contendo trimetoprima;
• anticancerígenos que contêm melfalana;
• medicamentos utilizados para reduzir a quantidade de ácido no estômago (inibidores da secreção de ácido do tipo antagonista do receptor H2);
• tacrolimo, 
• analgésicos (anti-inflamatórios não-esteroidais como o diclofenaco);
• derivados do ácido fíbrico (utilizados para reduzir a gordura no sangue); 

• com nifedipina (utilizada para tratar hipertensão arterial e dor cardíaca); 

• com medicamentos cujas concentrações podem aumentar quando utilizados com Ciclosporina:
• alisquireno (para tratamento de pressão alta);
• digoxina (utilizada para tratar problemas cardíacos);
• agentes redutores de colesterol (inibidores da HMG-CoA redutase, também chamados de estatinas);
• prednisolona;
• etoposídeo (utilizado no tratamento de câncer);
• bosentana (utilizado para reduzir a pressão arterial);
• dabigatan (anticoagulante oral utilizado para prevenir AVC);
• repaglinida (antidiabético oral);
• imunossupressores (everolimo, sirolimo);
• ambrisentana;
• anticancerígenos específicos chamados antraciclinas (por exemplo, doxorrubicina). 

E as interações com alimentos e bebidas ?

• Não se deve usar Ciclosporina com toranja (grapefruit) ou suco de toranja, pois isto pode alterar o efeito do medicamento.

Resumo a partir da Bula de Sandimmum Neoral® (Ciclosporina), da Novartis Biociências, disponível no Bulário Eletrônico Anvisa: http://portal.anvisa.gov.br/bulario-eletronico1 e publicado em 09/08/2019.