O Baracitinibe pertence a um grupo de fármacos que inibem a atividade de enzimas chamadas Janus quinases (JAKs), em especial
JAK 1 e 2, responsáveis pela comunicação das células envolvidas na hematopoese (processo de
formação e desenvolvimento das células do sangue), na inflamação e na função imunológica
(função de defesa do corpo).
O medicamento do qual Baracitinibe faz parte é um medicamento antirreumático sintético alvo-específico e está indicado pela ANVISA para o tratamento de pacientes adultos com Artrite reumatoide ativa, de moderada a grave, em combinação com metotrexato OU isoladamente; tais pacientes devem ter tido resposta
inadequada ou intolerância a um ou mais medicamentos antirreumáticos modificadores da doença, tanto os convencionais/sintéticos quanto os biológicos.
A partir de agosto de 2021, passou também a ser indicado para o tratamento de pacientes adultos com dermatite atópica de moderada a grave.
Por outro lado, o medicamento não é indicado para:
- mulheres grávidas;
- pacientes com hipersensibilidade conhecida ao produto ou a qualquer um de seus componentes da fórmula (manitol, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol, talco, lecitina de soja e óxido de ferro vermelho).
Advertências e precauções
1. Infecções: o tratamento com Baracitinibe é associado com um aumento da taxa de infecções, como infecções do trato respiratório superior. Deve ser usado com cautela em pacientes com infecção ativa, recorrente ou crônica clinicamente importante. Não deve ser administrado a pacientes com tuberculose (TB). O médico deve considerar terapia anti-tuberculose antes de iniciar tratamento em pacientes com tuberculose latente não tratada anteriormente.
2. Reativação viral e herpes zoster: caso o(a) paciente desenvolva herpes zoster (erupção cutânea com bolhas causada pelo vírus varicela-zoster), o tratamento com Baracitinibe deve ser interrompido até que o episódio se resolva. Portanto, o(a) médico(a) deve ser avisado caso haja uma erupção cutânea com bolhas durante o tratamento, pois pode ser sinal de herpes.
3. Hepatite viral: antes de iniciar o tratamento com Baracitinibe, os pacientes devem ser examinados para detectar hepatite viral, de acordo com os guias clínicos.
4. Vacinas: o uso de Baracitinibe com vacinas vivas atenuadas não é recomendado, portanto, deve-se atualizar as imunizações de acordo com as diretrizes de imunização atuais antes de iniciar o tratamento.
5. Anormalidades laboratoriais:
- foram reportados aumentos nos parâmetros de lipídeos (como colesterol e triglicerídeos). Tais parâmetros devem ser avaliados aproximadamente 12 semanas após o início da terapia;
- foram reportados também aumento das transaminases, que são enzimas do fígado. Caso seja observado esse aumento e houver suspeita de lesão no fígado induzida pelo medicamento, Baracitibine deve ser interrompido até que o diagnóstico seja excluído;
- foram relatadas contagem absoluta de neutrófilos (classe de células sanguíneas que fazem parte do sistema imunológico) abaixo de 1.000 células/mm3 e contagem absoluta de linfócitos (classe de células sanguíneas que fazem parte do sistema imunológico) abaixo de 500 células/mm3. Nesses casos, não é recomendado iniciar o tratamento com Baracitibe ou, se já iniciado, deve-se interromper o tratamento;
- foram relatadas contagem de níveis de hemoglobina (proteína existente no interior das células vermelhas do sangue cuja principal função é o transporte de oxigênio) abaixo de que 8 g/dL. Nesse caso, o(a) paciente não deve receber o medicamento;
- o risco de linfocitose (grande aumento do número de linfócitos no sangue) aumentou em pacientes idosos com Artrite reumatoide. Foram relatados casos raros de distúrbios linfoproliferativos (alteração nas células sanguíneas da linhagem dos linfócitos).
6. Tromboembolismo venoso: foram reportados eventos de trombose venosa profunda (TVP)
(obstrução da veia por um coágulo) e embolia pulmonar (EP) (entupimento de um vaso no
pulmão) em pacientes que receberam Baracitibine. O medicamento, portanto, deve ser usado com cautela em
pacientes com fatores de risco para TVP/EP, tais como idosos, pessoas com obesidade, histórico de TVP/EP
prévias ou pacientes que serão operados e ficarão imobilizados. Se as características clínicas da
TVP (pernas ou braços inchados, endurecidos ou doloridos) e/ou da EP (falta de ar, dor no peito e
palpitação) ocorrerem, um médico deve ser procurado imediatamente para que o(a) paciente possa ser avaliado e possa iniciar um
tratamento adequado.
7. Perfuração gastrointestinal: eventos de perfuração gastrointestinal (perfuração que permite que
alimentos, sucos digestivos ou conteúdo intestinal vazem para o abdome) foram reportados em
estudos clínicos com Baracitinibe. O medicamento, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes que
possam ter o risco aumentado para perfuração gastrointestinal, por exemplo, pacientes com
histórico de diverticulite (inflamação caracterizada, principalmente, por bolsas e quistos pequenos
e salientes na parede interna do intestino [divertículos], os quais ficam inflamados ou infectados).
Pacientes com sintomas abdominais de início recente devem procurar um médico imediatamente
para ser avaliado e iniciar um tratamento adequado.
8. Gravidez: Baracitinibe não deve ser utilizado durante a gravidez.
Mulheres em idade fértil devem tomar as precauções apropriadas para evitar engravidar durante o
tratamento e por, no mínimo, uma semana depois do final do tratamento.
Mulheres que engravidarem durante o tratamento devem procurar o(a) médico(a), uma vez que o medicamento, como já dito, não deve ser utilizado durante a gravidez. A amamentação
não é recomendada durante o tratamento.
9. Idosos e pacientes com problemas renais: sabe-se que Baricitinibe é substancialmente excretado pelos rins e o risco de reações
adversas a esta droga pode ser maior em pacientes com função renal comprometida. Uma vez que
pacientes idosos (≥ 65 anos) são mais propensos a apresentar redução da função renal, deve-se ter cuidado na seleção da dose e o monitoramento da função renal pode ser útil.
Interações com outros medicamentos
O(A) médico(a) deverá ser informado caso o(a) paciente esteja tomando medicamentos imunossupressores (utilizados para controlar a resposta imune do organismo), em especial azatioprina, tacrolimus ou ciclosporina. Embora o estudo do uso de Baracitinibe junto com esses medicamentos tenha sido limitado, não é possível excluir o risco de um efeito aditivo de imunossupressão.
Possíveis reações adversas e efeitos colaterais
- Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
- sinusite (inflamação dos seios da face); sinusite aguda (inflamação dos seios da face na região superior);
- epiglotite (inflamação da epiglote, uma pequena cartilagem acima da laringe);
- laringite (inflamação ou irritação da laringe);
- faringite (inflamação da faringe); nasofaringite (inflamação do nariz e faringe);
- dor orofaríngea (dor de garganta); amigdalite (inflamação aguda ou crônica, de origem infecciosa, das amígdalas palatinas ou linguais);
- faringotonsilite (doença inflamatória e infecciosa envolvendo faringe, amígdalas e tonsilas faríngeas (adenoides);
- rinite (inflamação da mucosa nasal);
- traqueíte (inflamação da traqueia);
- infecção do trato respiratório superior; colesterol LDL maior ou igual a 130 mg/dL.
- Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
- náusea (vontade de vomitar); dor abdominal (inclui dor abdominal, dor no abdômen superior e dor no abdômen inferior);
- gastroenterite (inflamação das paredes do estômago e do intestino);
- infecções do trato urinário;
- herpes simplex (infecção viral que afeta principalmente a boca ou genital), incluindo eczema herpético (infecção por herpes simplex disseminada), herpes simplex, herpes simplex ocular e herpes oral;
- herpes zoster (erupção cutânea com bolhas causada pelo vírus varicela-zoster);
- trombocitose (número excessivo de plaquetas, que são células envolvidas na coagulação do sangue, maior que 600.000 células/mm3);
- erupção cutânea (irritação da pele com aparecimento de manchas ou bolhas), incluindo erupção cutânea, dermatite (inflamação da pele), dermatite de contato (erupção cutânea pelo contato com determinada substância), eczema (inflamação cutânea com coceira), dermatite alérgica (erupção cutânea pelo contato com determinada substância), exantema maculopapular (erupção cutânea vermelha e acima do plano da pele), erupção cutânea pruriginosa (erupção cutânea com presença de bolhas), erupção cutânea pustular (erupção cutânea contendo material purulento), erupção medicamentosa (erupção alérgica causada por medicamento), erupção cutânea eritematosa (erupção da pele com manchas vermelhas) e erupção cutânea macular (erupção cutânea sob forma pequena, plana e vermelha).
- Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes):
- ganho de peso; acne;
- trombose venosa profunda (coágulo sanguíneo que acomete uma veia profunda);
- embolia pulmonar (bloqueio de uma ou mais artérias dos pulmões causada por gordura, ar ou coágulo de sangue);
- creatinina fosfoquinase (substância produzida a partir da degradação das proteínas, eliminada pelo rim, servindo de marcador da função deste órgão) maior que 5 x LSN;
- triglicérides (gordura no sangue) maior ou igual a 500 mg/dL;
- AST (enzima do fígado) maior ou igual a 3 x LSN
- neutropenia (diminuição dos neutrófilos), ou seja, menos de 1.000 células/mm3;
- edema facial (inchaço que acomete o rosto);
- urticária (reação alérgica que causa vergões vermelhos e geralmente provoca coceira).
- Outros eventos: o tratamento com Baricitinibe foi associado com o aumento dos parâmetros de lipídeos, incluindo colesterol total, triglicérides, colesterol LDL e colesterol HDL. As elevações foram observadas na semana 12 e se mantiveram estáveis depois disso.
Resumo a partir da Bula de Olumiant® (Baracitinibe), da Elli Lilly do Brasil Ltda., disponível na página Consultas da Anvisa: http://consultas.anvisa.gov.br. Acesso: 04/11/2020.
